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Les petits dessous du Viagra féminin…
20/02/2013

patch-testo-L’hormone existe également en gels percutanés et en patches, qui permettent d’éviter l’effet de premier passage hépatique, mais qui vont donner des concentrations stables et prolongées dans la circulation sanguine, aux antipodes de l’effet recherché. La voie cutanée était donc à exclure aussi.

En fait, la société canadienne Trimel Pharmaceuticals, à l’origine du projet Tefina, avait déjà fait le choix de la voie d’administration trans-nasale. « Une voie qui n’est pas neuve, rappelle Brigitte Evrard. Elle est déjà utilisée pour d’autres principes actifs comme le sumatriptan et la dihydroergotamine (des médicaments contre la migraine) ou pour des hormones comme l’ocytocine, la calcitonine, l’hormone antidiurétique (ADH). Comme la voie transdermique, elle permet de court-circuiter le foie, mais son effet est beaucoup plus bref. La voie trans-nasale donne un pic plasmatique rapide et transitoire, ce qui est précisément ce que cherchait le fabricant. » 

Les Canadiens sont donc arrivés à Liège avec un produit dont le développement était déjà assez avancé. « Contrairement à ce qui a été dit dans certains journaux, nous n’avons pas entièrement développé le Tefina ici, tient à préciser Brigitte Evrard. Mais les chercheurs canadiens avaient des soucis pour arriver à solubiliser la quantité adéquate de principe actif dans les excipients qu’ils avaient choisis. Ils nous ont donc soumis ce problème bien défini, et notre rôle s’est limité à les aider à choisir le bon excipient et à trouver le mode de fabrication qui permettait d’obtenir les résultats escomptés. »

La technologie du spray

Quelles sont les exigences pour faire un bon spray nasal ? « Il faut que le produit adhère bien à la muqueuse pour maintenir le contact un certain temps et donc améliorer la résorption. Une solution aqueuse s’écoulerait immédiatement avec les sécrétions nasales. Il faut donc utiliser un liquide visqueux, ce que nous appelons un gel, qui est administré en spray, donc en fine dispersion. »

Mettre au point une forme nasale présuppose d’abord de trouver des excipients qui sont bien tolérés par la fragile muqueuse nasale, dont on ne peut pas endommager les cils vibratiles. Ce qui n’est pas simple: certains excipients sont connus pour être toxiques pour la muqueuse nasale alors qu’on peut les utiliser sans danger dans des collyres ophtalmiques par exemple. La muqueuse nasale impose aussi des règles d’isotonie et de pH : on ne peut pas mettre dans le nez des solutions trop acides ou trop alcalines…mais il faut aussi rester compatible avec la molécule active, qui a souvent ses propres exigences. Il faut également atteindre la viscosité optimale, pour permettre la muco-adhésion la plus longue possible sans bloquer les cils vibratiles qui doivent rester fonctionnels. La solution est venue, dans ce cas précis, d’agents qui augmentent la viscosité du produit.

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